Su composición es totalmente natural y se ha realizado a partir de productos con reconocidas propiedades hipocolesterelomiantes, por lo que contribuye a normalizar los niveles lipídicos en sangre, actuando sus componentes sinérgicamente para lograr una mayor actividad fisiológica. La levadura roja de arroz es el componente mayoritario de Colestend. Es una sustancia extraída al fermentar el grano. De ella se extrae un principio activo denominado monocolina K, que químicamente es muy similar a las estatinas. Actúa contra las dislipidemias de 3 modos: Inhibe la producción de colesterol en el hígado, ya que contiene Hidroximetilglutaril-CoA-Inhibidor de la reductasa, que es una enzima imprescibible para producirlo. Aumenta la síntesis de HDL o colesterol "bueno". Reduce la producción de la VLDL, responsable del transporte de triglicéridos. El policosanol es una mezcla de componentes aislados y refinados de la caña de azúcar siendo su principal componente el octasanol. Actúa reduciendo al igual que las estatinas la síntesis hepática de colesterol LDL, pero a diferencia de estas modulando la HMG-CoA reductasa a la que par que aumenta su reabsorción hepática. También tiene un efecto antiagregante, antiisquémico y antitrombótico, por actuar inhibiendo la troboxano sintetasa. El hidroxitirosol es otro componente con actividad fisiológica de Colestend. So obtiene por extracción de la oliva sin el empleo de disolventes. Su actividad es ante todo antioxidante, siendo muy eficaz en las enfermedades cardiovasculares, incluídas la arterioesclerosis y la hipertensión. La L-Metionina es un aminoácido lipotrópico. Inhibe la acumulación de depósitos grasos en el hígado, ya que contribuye a metabilizar las grasas. El inositol es también un lipotrópico que fomenta la eliminación de las grasas en el hígado evitando así su acumulación. Por último el zinc es un oligoelemento necesario para la metabolización de las grasas, ya que una hipozinguemia se deriva en una hipercolesterolemia y en una caída drástica de los niveles de HDL.

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